క్యాస్ నంబర్: 54-31-9 మాలిక్యులర్ ఫార్ములా: C12H11ClN2O5S
ద్రవీభవన స్థానం | 261-263°C |
సాంద్రత | 1.16 (స్థూల అంచనా) |
నిల్వ ఉష్ణోగ్రత | జడ వాతావరణం, గది ఉష్ణోగ్రత 2-8°C |
ద్రావణీయత | DMSO:> 60 °C వద్ద 5 mg/mL |
ఆప్టికల్ కార్యాచరణ | N/A |
స్వరూపం | ఆఫ్-వైట్ సాలిడ్ |
స్వచ్ఛత | ≥98% |
టెల్మిసార్టన్ హైపర్టెన్షన్ చికిత్స కోసం USలో ప్రారంభించబడింది.మిథైల్ 4-అమినో-3-మిథైల్ బెంజోయేట్తో ప్రారంభించి ఎనిమిది దశల్లో దీనిని తయారు చేయవచ్చు;బెంజిమిడాజోల్ రింగ్లోకి మొదటి మరియు రెండవ సైక్లైజేషన్ వరుసగా 4 మరియు 6 దశల్లో జరుగుతుంది.టెల్మిసార్టన్ రెనిన్-యాంజియోటెన్సిన్-ఆల్డోస్టెరాన్ సిస్టమ్ (RAAS) యొక్క ప్రాధమిక ప్రభావ అణువు అయిన యాంజియోటెన్సిన్ II (Ang II) చర్యను అడ్డుకుంటుంది.సీసం సమ్మేళనం Losartan తర్వాత విక్రయించబడిన ఈ తరగతి 《sartans》లో ఇది ఆరవది.దీని దీర్ఘకాలిక ప్రభావం (24h సగం జీవితం) ఇతర యాంజియోటెన్సిన్ II విరోధులతో ప్రధాన వ్యత్యాసం కావచ్చు.ఈ వర్గంలోని అనేక ఇతర ఏజెంట్ల మాదిరిగా కాకుండా, దాని కార్యాచరణ క్రియాశీల మెటాబోలైట్గా మారడంపై ఆధారపడి ఉండదు, 1-O-ఎసిల్గ్లూకురోనైడ్ అనేది మానవులలో కనిపించే ప్రధాన మెటాబోలైట్.టెల్మిసార్టన్ అనేది AT1 గ్రాహకాల యొక్క శక్తివంతమైన పోటీ విరోధి, ఇది యాంజియోటెన్సిన్ II యొక్క చాలా ముఖ్యమైన ప్రభావాలను మధ్యవర్తిత్వం చేస్తుంది, అయితే AT2 సబ్టైప్లు లేదా హృదయనాళ నియంత్రణలో పాల్గొన్న ఇతర గ్రాహకాలతో సంబంధం లేదు.అనేక క్లినికల్ అధ్యయనాలలో, టెల్మిసార్టన్, ఒకసారి రోజువారీ మోతాదులో, తక్కువ దుష్ప్రభావాలతో (ముఖ్యంగా వృద్ధ రోగులలో ACE నిరోధకాలతో సంబంధం ఉన్న చికిత్స-సంబంధిత దగ్గు) తక్కువ సంభావ్యతతో ప్రభావవంతమైన మరియు నిరంతర రక్తపోటు తగ్గించే ప్రభావాలను ఉత్పత్తి చేసింది.
టెల్మిసార్టన్ ఒక యాంజియోటెన్సిన్ II గ్రాహక విరోధి.